ASA阿司匹林(阿sa阿司匹林)
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本文目录:
一、阿司匹林的化学结构?
[中文摘要] 阿司匹林即乙酰水杨酸( Acetylsalicylic Acid),它的别名有:醋柳酸,醋酰基水杨酸,阿司匹灵,ASA, Aspirin等。本品为水杨酸类解热镇痛抗炎及抗通风药中最常用的药物。
[关键词] 阿司匹林,乙酰水杨酸
[正文]从化学角度分析:阿司匹林的结构式为:见(A)。它所含的官能团的种类有:见(B),属水杨酸类。本品为白色结晶或结晶性粉末,针状或颗粒状结晶,无臭或微带醋酸臭,味微酸,在干燥空气中稳定,遇湿气即缓缓水解成水杨酸与醋酸。难溶于水,水溶液曾酸性反应。易溶于乙醇,溶于乙醚、氯仿,在无水乙醚中微溶,在氢氧化碱或碳酸碱溶液中溶解,但同时分解。它的熔点在132~135℃之间[1]。
阿司匹林是以水杨酸为原料,在硫酸催化下,经蜡醋乙酰制备,与乙酸酐反应,生成阿司匹林与乙酸。其反应方程式为:见(C)。在乙酰水杨酸的合成中可能有乙酰水杨酸酐副产物生成,该产物可引起过敏反应,但当其含量不超过0.003%时,则无影响[2]。
从药物角度分析:阿司匹林为解热镇痛药中最常用的药物,其作用和用途有:
(1) 解热作用:可使发热病人的体温降至正常,但对正常体温无影响。常用于感冒,发热过高。常将本品与镇静剂苯巴比妥或抗组织胺药(如异丙嗪等)组成付方制剂,用于小儿发热。
(2) 镇痛作用:本品通过抑制PGS合成而产生镇痛效应,但只具中等度镇痛,又无成瘾性,古临床广泛用于头疼,牙痛,神经痛,关节痛,肌肉痛及月经痛等中度钝痛,对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
(3) 湿抗炎、抗风效应:抗炎作用也主要由于抑制PGS合成,从而取消PGS对缓激肽等致炎介质的致敏作用,其抗风湿作用除解热、镇痛等因素外,主要在于抗炎。临床将本品作为急性风湿性和类风湿性关节炎的主要药物,
(4) 抗血小板聚集作用:血小板的聚集对于止血和血栓的形成有密切的关系,本品对血小板聚集有特异的抑制作用,故临床已广泛用于防止术后血栓形成,预防动脉粥样硬化、短暂性脑缺血及心肌梗塞等。
(5) 其它新用途:抑制肠道PGS合成,可用于治疗腹泻;干扰PGS 类物质的形成而缓解偏头痛发作;环节癌症的痛疼;对因糖尿病所致的血栓性动脉硬化病、坏疽、冠脉硬化有某些疗效;还可用于治疗大骨节病,早期老年性白内障;小剂量乙酰水杨酸可预防妊娠高血症和胎儿发育迟缓;亦可治疗失眠;粉末外用可治疗足藓等[1]。
相互作用:
(1)与非卤体类消炎药同用是,胃肠道不良反应增加。
(2)抗酸药(慢性大量应用)或尿碱化药可增加本品排泄,使血药浓度降低。
(3)与口服抗碱药同时用,可能增加出血的危险。
(4)与其它水杨酸类药同用,可使水杨酸血浆浓度升高到引起毒性反应的水平。
(5)碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,甚至可引起代谢性酸中毒,不仅能导致水杨酸
盐排泄增加,血药浓度降低,而且透入脑组织中的量也增加,出现毒性反应。
(6)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时必要时应增加本品的剂量。此外,
还有发生胃肠道溃疡的危险。
(7)胰岛素或口服降糖药的药效,可因与大量的水杨酸类同用而更明显。
(8)与甲氨喋呤同用时,可减少甲氨喋呤与蛋白的结合,使血药浓度升高而毒性
反应增加。
(9)丙黄舒或硫氧唑酮的拍尿酸作用,可因同时应用本品而降低;此外,丙黄舒
降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
(10)尿酸化药,酸性尿可降低水杨酸盐的排泄,使后者的血药浓度升高。
服用阿司匹林也存在些不良反应:一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应,长期大量用药时较易出现副作用,较常见的有恶心,呕吐,上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。较少或很少见的有胃肠出血或溃疡;支气管痉弈性过敏反应如呼吸短促,困难,哮喘,胸闷;皮肤过敏反应表现为皮疹,寻麻疹,皮肤瘙痒等;肝、肾功能损害,于剂量有关,损害均是可逆的,停药后可恢复。过量服药可产生中毒表现为:轻度为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老人),视力障碍等。重度可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等,儿童患者精神及呼吸障碍更明显。
二、
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